Действующее вещество: лефлуномид 20 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг;
Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг
Лефлуномид Канон - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Планета Здоровья | Островского ул, 9А, Таймырский Долгано-Ненецкий р-н, Дудинка, Красноярский край | Круглосуточно | 845 ₽ |
Блик ЗдравСити | Металлургов пл, 1А, Норильск, Красноярский край | 08:00-21:00 Пн-Вс | 859 ₽ |
Гармония здоровья ЗдравСити | Ленинский пр, 43, Норильск, Красноярский край | 09:00-22:00 Пн-Вс | 859 ₽ |
Дешевая аптека ЗдравСити | Комсомольская ул, 46, Норильск, Красноярский край | 08:00-22:00 Пн-Вс | 859 ₽ |
Семенова Ж.А. ЗдравСити | Бауманская ул, 8А, Норильск, Красноярский край | 10:00-20:00 Пн-Вс | 859 ₽ |
36,6 POLZAru | Кретова ул, 1А, Минусинск, Красноярский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Apteka POLZAru | 60 Лет Октября ул, 108, Красноярск, Красноярский край | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 885 ₽ |
Алоэ POLZAru | 9 Мая ул, 62, Красноярск, Красноярский край | 09:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
АльфаМед Оплата только наличными POLZAru | Чернышевского ул, 106, Красноярск, Красноярский край | 09:00-22:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Ампир POLZAru | Одесская ул, 3, Красноярск, Красноярский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Ангизия Оплата только наличными POLZAru | Мужества ул, 24, Красноярск, Красноярский край | 08:00-23:00 Пн-Пт, 09:00-23:00 Сб-Вс | 885 ₽ |
Апрель POLZAru | Дмитрия Мартынова ул, 35, Красноярск, Красноярский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Аптечная лавка POLZAru | Советская ул, 32, Большая Мурта, Большемуртинский р-н, Красноярский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Арника POLZAru | Богуцкого ул, 5, Абан п, Абанский р-н, Красноярский край | 08:00-19:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Аюрведа Оплата только наличными POLZAru | Академика Киренского ул, 118, Красноярск, Красноярский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
БагенаФарм POLZAru | 40 Лет Октября ул, 52А, Канск, Красноярский край | 07:30-18:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб, 09:00-16:00 Вс | 885 ₽ |
Виола POLZAru | Центральный пер, 1, Нижний Ингаш пгт, Нижнеингашский р-н, Красноярский край | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 885 ₽ |
Витаминка POLZAru | Караульная ул, 46, Красноярск, Красноярский край | 09:00-21:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Восток POLZAru | Кирова ул, 2Г, Нижняя Пойма пгт, Нижнеингашский р-н, Красноярский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 885 ₽ |
Гармония Оплата только наличными POLZAru | 40 Лет Октября ул, 65А, Канск, Красноярский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 885 ₽ |